脂质体（Liposomes），最初是由已故的Alec Bangham及其同事发现的，liposomes这个词来自希腊语的单词“lipos”（脂肪）和“soma”（身体）。“脂质体”一词出现于20世纪60年代，脂质体被发现后不久，研究者就发现它是一种有潜力的药物递送系统。其双分子层性质结构就勾起了研究者的兴趣，亲水性和亲脂性物质都可以封装在脂质体中。通过不同类别的技术赋能，可以改变脂质体的天然异质多层结构，利于更高的包封率，以应对不同的应用领域。
脂质体又称类脂小球或液晶微囊，是将有效成分包封于类脂质双分子层（厚度约4 纳米）内而形成的微型球状载体。其中水溶性成分（PDRN、胶原蛋白等）可包裹在磷脂的内水相，脂溶性成分（紫草素、补骨脂酚等）可包裹在磷脂双分子层间。护肤原料领域，国际化妆品原料公司Lipotrue和Lipotec公司分别在乙酰基六肽-1和VA醇等抗衰原料上有所应用。
图1 脂质体结构与类型 注：LUV、SUV、MLV：分别为大单室、小单室和多室脂质体
图2 常见脂质体结构示意图
脂质体与细胞膜的结构相似，能促进有效成分渗透进入皮肤，增强有效成分进入角质层或表皮类脂的程度，增加有效成分在皮肤局部的积累，从而提高生物利用度，降低不良反应，且具有缓释的效果。
1959年，费曼（RichardFeynman）在加州理工学院物理年会上作了“Theres Plenty of Room at the Bottom”的演讲，该演讲被认为是纳米科学和技术领域划时代的事件。1974年，东京理科大学的谷口纪男（NorioTaniguchi）教授在当年发表的《论纳米技术的基本概念》一文中，首次使用“nanotechnology”，以描述精密机械加工，意指在纳米尺度精确地操纵材料。而后，纳米技术应用慢慢发展到生物医药、护肤原料等领域。
完整的纳米脂质体可以通过角质层，由于其双层结构和纳米级粒径，还能穿透到皮肤深层－真皮层；
纳米脂质体可使角质层湿化，水合作用加强，角质细胞间隙变大，脂质双层中疏水性尾部排列紊乱，最终脂溶性药物通过扩散和毛细吸力作用进入细胞间隙；
纳米脂质体的磷脂与角质层的脂质“相似相溶”，使角质层脂质组成和结构发生改变，形成一种扁平的纳米颗粒状结构，包封的有效成分便可通过脂质纳米颗粒通过皮肤细胞间隙直至更深层皮肤。
图3 纳米脂质体透皮机制
图4 LINCSMC纳米脂质体和普通纳米脂质体随时间变化渗透率的变化曲线图
如图4，PDRN常用于注射，本身分子较大，难吸收，HPLC无法检测（最低检测限为0.01μg），同一作用时间，用LINCSMC纳米脂质体技术包裹的PDRN@LINCSMC-1透皮吸收率明显高于传统纳米脂质体包裹的PDRN@LNP，尤其在6h以后有显著性差异。
图5 PDRN留存率曲线图
如图5，60℃环境下，同一作用时间，PDRN@LINCSMC-1的留存率变化幅度明显低于PDRN@LNP，尤其在6h以后有显著性差异，说明其稳定性较好。
图6 PDRN浓度随时间变化曲线图
如图6，同一作用时间，活体皮肤32℃环境模拟，缓释测试试验中，PDRN@LINCSMC-1的PDRN浓度达到最高点的曲线要比PDRN@LNP平缓许多，说明其具有缓释的功效。
以上说明，相比普通纳米脂质体包裹的PDRN@LNP，使用LINCSMC@纳米脂质体包裹技术包裹的PDRN@LINCSMC-1具有更加显著的透皮吸收、稳定和缓释特性。
LINCSMC@纳米脂质体是一种与生物膜结构高度相似的纳米级功效成分载体，具有良好的生物相容性、生物体内可降解、无毒、无免疫原性、副作用低、靶向输送和缓释控释等优良特性。该载体已广泛应用于高端抗衰护肤品牌CARFIAR卡肤瑞，如CARFIAR卡肤瑞肌源特护精华乳、CARFIAR卡肤瑞肌源优效修护精华、重组Ⅲ型人源化胶原蛋白液体敷料、重组Ⅲ型人源化胶原蛋白敷贴等产品中。
普略医学转化研究院，是满足尚未满足的医疗健康需求，转化最新医学科技，提升人类健康的研究院，孵化了聚集纳米技术研发、抗衰创新原料及护肤产品于一体的杭州瑞博尔生物科技有限责任公司。
瑞博尔生物科技公司拥有国际领先LINCSMC®多成分透皮载体技术，专注研究皮肤医学临床问题，开发、生产和销售创新优效护肤成分原料和产品。公司核心团队在透皮载体技术、皮肤医学及细胞生物学等技术领域具备深厚的转化研究与研发经验，率先以“凝肤紫脂”与“PDRN深层修复因子”等创新优效原料为核心成分，与一流皮肤医学科学家共同创立医学科技护肤品牌“卡肤瑞”和“卡肤悦”，开发出多个系列安全性和功效提升显著的医学级护肤产品。
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从脂质体到纳米脂质体：开启抗衰新纪元
发布时间：2024-01-26 16:14 文章来源：原创 作者：百替生物
从脂质体到纳米脂质体：开启抗衰新纪元
脂质体是微型球状载体
脂质体又称类脂小球或液晶微囊，是将有效成分包封于类脂质双分子层（厚度约4 纳米）内而形成的微型球状载体。其中水溶性成分（PDRN、胶原蛋白等）可包裹在磷脂的内水相，脂溶性成分（紫草素、补骨脂酚等）可包裹在磷脂双分子层间。护肤原料领域，国际化妆品原料公司Lipotrue和Lipotec公司分别在乙酰基六肽-1和VA醇等抗衰原料上有所应用。
图1 脂质体结构与类型 注：LUV、SUV、MLV：分别为大单室、小单室和多室脂质体
市面常见脂质体主要由磷脂和胆固醇组成
图2 常见脂质体结构示意图
脂质体与细胞膜的结构相似，能促进有效成分渗透进入皮肤，增强有效成分进入角质层或表皮类脂的程度，增加有效成分在皮肤局部的积累，从而提高生物利用度，降低不良反应，且具有缓释的效果。
1959年，费曼（RichardFeynman）在加州理工学院物理年会上作了“Theres Plenty of Room at the Bottom”的演讲，该演讲被认为是纳米科学和技术领域划时代的事件。1974年，东京理科大学的谷口纪男（NorioTaniguchi）教授在当年发表的《论纳米技术的基本概念》一文中，首次使用“nanotechnology”，以描述精密机械加工，意指在纳米尺度精确地操纵材料。而后，纳米技术应用慢慢发展到生物医药、护肤原料等领域。
纳米脂质体的透皮机制
穿透机制
完整的纳米脂质体可以通过角质层，由于其双层结构和纳米级粒径，还能穿透到皮肤深层－真皮层；
水合机制
纳米脂质体可使角质层湿化，水合作用加强，角质细胞间隙变大，脂质双层中疏水性尾部排列紊乱，最终脂溶性药物通过扩散和毛细吸力作用进入细胞间隙；
融合机制
纳米脂质体的磷脂与角质层的脂质“相似相溶”，使角质层脂质组成和结构发生改变，形成一种扁平的纳米颗粒状结构，包封的有效成分便可通过脂质纳米颗粒通过皮肤细胞间隙直至更深层皮肤。
图3 纳米脂质体透皮机制
关于PDRN深层修复因子透皮与缓释的实验结果：
渗透率
图4 LINCSMC纳米脂质体和普通纳米脂质体随时间变化渗透率的变化曲线图
如图4，PDRN常用于注射，本身分子较大，难吸收，HPLC无法检测（最低检测限为0.01μg），同一作用时间，用LINCSMC纳米脂质体技术包裹的PDRN@LINCSMC-1透皮吸收率明显高于传统纳米脂质体包裹的PDRN@LNP，尤其在6h以后有显著性差异。
留存率
图5 PDRN留存率曲线图
如图5，60℃环境下，同一作用时间，PDRN@LINCSMC-1的留存率变化幅度明显低于PDRN@LNP，尤其在6h以后有显著性差异，说明其稳定性较好。
缓释
图6 PDRN浓度随时间变化曲线图
如图6，同一作用时间，活体皮肤32℃环境模拟，缓释测试试验中，PDRN@LINCSMC-1的PDRN浓度达到最高点的曲线要比PDRN@LNP平缓许多，说明其具有缓释的功效。
以上说明，相比普通纳米脂质体包裹的PDRN@LNP，使用LINCSMC@纳米脂质体包裹技术包裹的PDRN@LINCSMC-1具有更加显著的透皮吸收、稳定和缓释特性。
结论
LINCSMC@纳米脂质体是一种与生物膜结构高度相似的纳米级功效成分载体，具有良好的生物相容性、生物体内可降解、无毒、无免疫原性、副作用低、靶向输送和缓释控释等优良特性。该载体已广泛应用于高端抗衰护肤品牌CARFIAR卡肤瑞，如CARFIAR卡肤瑞肌源特护精华乳、CARFIAR卡肤瑞肌源优效修护精华、重组Ⅲ型人源化胶原蛋白液体敷料、重组Ⅲ型人源化胶原蛋白敷贴等产品中。
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普略医学转化研究院，是满足尚未满足的医疗健康需求，转化最新医学科技，提升人类健康的研究院，孵化了聚集纳米技术研发、抗衰创新原料及护肤产品于一体的杭州瑞博尔生物科技有限责任公司。
瑞博尔生物科技公司拥有国际领先LINCSMC®多成分透皮载体技术，专注研究皮肤医学临床问题，开发、生产和销售创新优效护肤成分原料和产品。公司核心团队在透皮载体技术、皮肤医学及细胞生物学等技术领域具备深厚的转化研究与研发经验，率先以“凝肤紫脂”与“PDRN深层修复因子”等创新优效原料为核心成分，与一流皮肤医学科学家共同创立医学科技护肤品牌“卡肤瑞”和“卡肤悦”，开发出多个系列安全性和功效提升显著的医学级护肤产品。
关注我们，将定期为大家带来前沿的科技护肤和皮肤医学知识，另有不定期举办线上或线下的健康抗衰护肤活动，为大家带来臻享护肤体验。
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